Игорь Аксюта (101) wrote,
Игорь Аксюта
101

6 важнейших вех в истории лекарственных препаратов




Колхицин

Описания подагры восходят к древнему Египту почти 5 000 лет назад и включены в папирусы Смита и Эберса. Наиболее яркие симптомы данного вида артрита - отек, покраснение и сильная боль в суставах, которые чаще всего проявляются на большом пальце ноги и могут сохраняться от нескольких дней до недель. При таком состоянии в суставах откладываются кристаллы мочевой кислоты - конечного продукта метаболизма пуринов.

В своем классическом труде «De Materia Medica» («О лекарственных веществах»), написанном приблизительно в 70-м году, Диоскорид описывает применение семян безвременника (лугового шафрана) при лечении подагры. Экстракты семян также использовали в XIX веке. В 1820 году колхицин, содержащийся в безвременнике алкалоид, выделили из семян французские химики Пьер Жозеф Пеллетье и Жозеф Бьенеме Кавенту.

Колхицин очень эффективно облегчает боль и снимает отек при острых приступах подагры, но не помогает при других видах артрита. Его также используют для профилактики приступов у пациентов, страдающих частыми, повторяющимися эпизодами подагры. Использование колхицина сократили, его заменили менее токсичными препаратами, такими, как бенемид, который улучшает выведение мочевой кислоты с мочой, и зилоприм, снижающий синтез мочевой кислоты в организме.

Подагру долгое время считали «болезнью королей» или, по крайней мере, очень богатых из-за их злоупотребления жирной пищей и алкоголем (теперь ее понизили до болезни среднего класса). Среди многих известных больных подагрой были король Генрих VIII, Томас Джефферсон, Мартин Лютер, Чарлз Дарвин и Бенджамин Франклин. Последний использовал экстракт безвременника во время службы послом во Франции (1776-1785) и представил лекарство своим коллегам-американцам. Он также предложил следующий мудрый совет: «Будь умерен с вином, с едой, девочками и одеждой, или Подагра настигнет тебя и замучит вас обоих.»

Мышьяк

Когда на ум приходит слово «мышьяк», мало кто задумывается о его медицинском применении, которое восходит к древней Греции и Китаю более двух тысячелетий назад. Позже, в 1786 году арсенит калия - сегодня заслуживающая доверия противораковая терапия - продавали, как лекарство от всех болезней. Что еще более важно, арсфенамин (сальварсан), органический мышьяксодержащий препарат, стал первым настоящим лекарством от сифилиса, изводившего человечество в начале XVI века.

Однако роль мышьяка как лекарственного препарата затмевается его высокой репутацией в качестве яда от времен древнего Рима до XIX столетия. В 1250 году его впервые выделили как элемент. Выбор гнусных отравителей-профессионалов, триоксид мышьяка (белый мышьяк) бесцветен, практически не имеет вкуса и легко растворяется в воде и других жидкостях. Поэтому жертвы не подозревают о своей обреченности. В то время как признаки и симптомы отравления стрихнином и цианидом очевидны, члены семьи, врачи и власти могут случайно отнести вызванные мышьяком рвоту, диарею и мышечные спазмы к любым другим заболеваниям.

Среди самых скандально известных и весьма успешных ранних отравителей была Агриппина Младшая. Сестра Калигулы использовала мышьяк, чтобы избавиться от своего супруга и выйти замуж за римского императора Клавдия, своего дядю. Многими отравлениями позже, ее 16-летний сын Нерон взошел на престол. Порошок триоксида мышьяка «La Cantarella» был семейной реликвией Борджиа эпохи итальянского Возрождения - в частности Родриго (папы Александра VI) и его детей, Чезаре и Лукреции. «La Cantarella» вызывал глубокий, подобный смерти сон продолжительностью четыре часа, во время которого у пациента не прощупывался пульс. Возможно, Джульетта приняла этот яд в ожидании Ромео. Двумя столетиями позже, сицилианка Тофана и ее раствор мышьяка аква тофана стали причиной смерти 500-600 человек.

Эра «наследственного порошка» завершилась в 1836 году, когда британский химик Джеймс Марш разработал неоспоримый и высокочувствительный химический тест на наличие этого яда в тканях.

Абсент

Швейцария дважды отличилась, став первой страной, наладившей коммерческое производство абсента в 1790-х годах, и одной из первых - в Европе и Северной Америке, запретившей его одним столетием позже. В период между событиями «зеленая фея» была мифологизирована в произведениях и питейных привычках художников и писателей, живших во Франции, в том числе Ван Гога, Мане, Тулуза-Лотрека, Пикассо, Бодлера, Хемингуэя, Рембо и Уайльда.

В начале ХХ столетия абсент утратил свою мистичность и стал причиной жестоких преступлений и общественных беспорядков. Это привело к запрету на его производство в большинстве стран Европы (за исключением Великобритании) и США. В 1990-х годах опасность абсента была переоценена, и крепкий алкогольный напиток вернулся на прилавки всего мира.

Абсент - это 50-75-процентный алкоголь, анис (придающий аромат), фенхель и листья полыни (лат. Artemísia absínthium). Листья полыни содержат туйон, главный активный компонент абсента, и его характерный зеленый цвет - результат (содержания) хлорофилла в растениях. Как правило, для приготовления напитка кубик сахара поливают ледяной водой над стаканом со спиртом.

Закона о доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов

Многие из лучших по продаваемости запатентованных лекарственных препаратов, доступных на пороге ХХ века, были заявлены не только принести улучшения, но даже «исцелить» от ряда медицинских проблем, в том числе рака, бесплодия, туберкулеза, эпилепсии и «женских недомоганий». Хотя они изготавливались по секретным формулам, ни одно их них не содержало «вредных» компонентов - по крайней мере, так утверждалось в инструкциях или креативной рекламе производителей. Две монументальные работы американских активистов разрушили эти укоренившиеся мифы и способствовали принятию первого федерального закона, призванного защитить граждан от опасных медикаментов – «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов», который в 1906 году подписал президент Теодор Рузвельт.

Роман Эптона Синклера «Джунгли» 1906 года был написан с целью разоблачения мясной промышленности и эксплуатации ее работников. Синклеру удалось привлечь внимание общественности, описав возмутительные и крайне антисанитарные условия при изготовлении мясной продукции. В октябре 1905 года в «Collier’s Weekly» вышла первая из одиннадцати статей из серии под названием «Великий американский обман», написанной журналистом-расследователем Сэмьюэлом Хопкинсом Адамсом. В этих статьях, которые в следующем году переиздали в виде книги, Адамс разоблачил лживые утверждения изготовителей запатентованных лекарств о своей продукции и вредную и даже опасную природу ее компонентов.

Быстро принятый закон «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов» запретил фальсифицированные и неправильно маркированные продукты питания и лекарства и сорвал покров тайны, скрывавший существование потенциально вредных и вызывающих привыкание запатентованных лекарственных препаратов. Хотя закон не запретил включение в продаваемые без рецепта средства алкоголя, морфина, опиума, кокаина или каннабиса, изготовителям пришлось сообщить о наличии и количестве этих веществ в продукции. Некоторым Адамс может быть более известен как автор «Ночного автобуса», короткого рассказа, который лег в основу фильма 1934 года (обладателя пяти «Оскаров») «Это случилось однажды ночью» с Кларком Гейблом и Клодетт Колберт в главных ролях.

Прозак

Прозак и полдюжины его «братьев по оружию» - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - наиболее часто назначаемый класс антидепрессантов, несмотря на вопросы относительно их эффективности. Впрочем, нет никаких сомнений, что СИОЗС вызывают меньше побочных эффектов и более безопасны при передозировке, чем трициклические антидепрессанты.

В 1970-х и 1980-х годах убежденность в связи между серотонином и депрессией еще более возросла. Интерес ученых сосредоточился на СИОЗС, препаратах, преимущественно увеличивающих количество серотонина в отвечающих за настроение участках мозга. К прозаку (флуоксетин), впервые одобренному в 1987 году и спустя год поступившему в продажу, позже присоединились селекса, лексапро, лювокс, паксил и золофт, плюс огромное количество непатентованных аналогов.

Одобренное клиническое использование СИОЗС в чем-то отличается в различных странах, но часто вызывает тревогу и панические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства (вспомни Леди Макбет) и клиническую депрессию. При лечении глубокой депрессии они начинают оказывать положительный эффект через две-четыре недели, что аналогично трициклическим антидепрессантам. Для снижения риска развития рецидива, частой проблемы, антидепрессанты, как правило, принимают в течение шести месяцев - и даже нескольких лет - после выздоровления. Около 20-25 % пациентов, резко прекративших прием этих медикаментов, испытывают (абстинентный) синдром отмены СИОЗС.

Несмотря на их успех на рынке, вокруг вопроса об использовании СИОЗС ведутся споры. Около у 30-40 % депрессивных пациентов, получающих плацебо, наблюдаются улучшения, что усложняет проведение объективных исследований эффективности СИОЗС. Два критических мета-анализа многочисленных исследований, проведенные в 2008 и 2010 годах, показали, что по сравнению с плацебо при лечении легкой и умеренной депрессии СИОЗС оказывали небольшой либо вообще никакого положительного эффекта. Препараты, однако, были весьма эффективны при лечении тяжелой депрессии. Регуляторные органы США и Великобритании пришли к заключению, что СИОЗС могут вызывать суицидальные мысли у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 24 лет, хотя количество попыток самоубийства не возрастало. У взрослых подобный риск не появлялся.

После истечения срока действия патента «Eli Lilly» на прозак в 2001 году, компания провела его ребрендинг на сарафем - тот же препарат, другой цвет капсул - по значительно более высокой цене в отличие от непатентованного флуоксетина для лечения «предменструального дисфорического рассройства».

Ресвератрол

Французская диета отличается высоким содержанием вредных для сердца насыщенных жиров, тем не менее, статистика сообщает о низком уровне сердечных заболеваний среди французов. Информация об этом так называемом французский парадоксе впервые была предложена вниманию зрителей в 1991 году в эфире американской телепередачи «60 минут» вместе с предположением о том, что умеренное употребление вина защищает сердце.

Может быть, Мафусаил пил красное вино? Говорят, что ресвератрол, содержащийся в кожуре винограда и красном вине, оказывает укрепляющий здоровье эффект. Считается, что этот антиоксидант защищает клетки от повреждающих их свободных радикалов, потенциально ограждая нас от болезней сердца и рака. В результатах исследований, опубликованных в 2003 году, сообщается, что ресвератрол продлевает жизнь дрожжей, червей, плодовых мушек и короткоживущих рыб. Мыши, которых кормили по диете с высоким содержанием жира и лечили ресвератролом, имели более низкие степени ожирения и сахарного диабета (для получения соответствующей дозы ресвератрола человеку пришлось бы выпивать от 100 до 1 000 бутылок красного вина каждый день!). Другие эксперименты с животными указали на его противовоспалительные и антидиабетические эффекты, предотвращение формирования бляшек в мозгу, связанных с болезнью Альцгеймера, и снижение вероятности развития рака кожи при нанесении на ее поверхность.

После прочтения рекламных материалов о ресвератрол-содержащих пищевых добавках, найденных в Интернете, приходишь к неизбежному заключению, что эти же улучшения происходят и в человеческом организме. На сегодняшний день мы по-прежнему с нетерпением ждем таких положительных результатов. Если принимать ресвератрол в виде таблеток, он активно расщепляется в пищеварительном тракте и быстро инактивируется после циркуляции в крови и достижения печени.

Фармацевтическая компания «Sirtris» продолжает разрабатывать синтетический ресвератрол-подобный препарат. В теории это лекарственное средство активирует SIRT1, белок, предположительно продлевающий жизнь мышей и, возможно, людей. А пока отложи планы отпраздновать свой 120-тый день рождения.








              Напоминаю, также меня можно читать здесь, добавляйтесь
Tags: интересно
Subscribe
Buy for 50 tokens
Buy promo for minimal price.
  • Post a new comment

    Error

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

    When you submit the form an invisible reCAPTCHA check will be performed.
    You must follow the Privacy Policy and Google Terms of use.
  • 3 comments